FARMAKODINAMIK

BAB I

PENDAHULUAN

1.1  Latar Belakang

Dalam arti luas, obat ialah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup, maka farmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Namun untuk tenaga medis, ilmu ini dibatasi tujuannya yaitu agar dapat menggunakan obat untuk maksud pencegahan, diagnosis, dan pengobatan penyakit. Selain itu agar mengerti bahwa penggunaan obat dapat mengakibatkan berbagai gejala penyakit. Farmakologi mencakup pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik, komposisi, efek fisiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi dan penggunaan obat. Seiring berkembangnya pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut telah berkembang menjadi ilmu tersendiri (Setiawati dkk,1995)

Cabang farmakologi diantaranya farmakognosi ialah cabang ilmu farmakologi yang memepelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat, farmasi ialah ilmu yang mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan, dan menyediakan obat. farmakologi klinik ialah cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia. farmakoterapi cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit, toksikologi ialah ilmu yang mempelajari keracunan zat kimia, termasuk obat, zat yang digunakan dalam rumah tangga, pestisida dan lain-lain serta farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya dan farmakodinamik yang mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai oran tubuh serta mekanisme kerjanya. Pada penulisan makalah ini akan di bahas tentang aspek farmakologi yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik.

1.2  Tujuan Penulisan

1.   Untuk mengetahui nasib obat di dalam tubuh melalui absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresinya

2.      Untuk mengetahui efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta mekanis

BAB II

PEMBAHASAN

2.1     Farmakokinetik

Farmakokinetik lebih fokus kepada perjalanan obat-obatan di dalam tubuh maka farmakodinamik lebih fokus membahas dan mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh baik dari segi fisiologi maupun biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh manusia.

Farmakokinetik merupakan bagian  ilmu farmakologi yang cenderung mempelajari tentang nasib dan Pengertian  lain dari farmakokinetik menurut ilmu farmakologi sebenarnya dapat diartikan sebagai proses yang dilalui obat di dalam tubuh atau tahapan perjalanan obat tersebut di dalam tubuh. Proses farmakokinetik ini dalam ilmu farmakologi meliputi beberapa tahapan mulai dari proses absorpsi atau penyerapan obat, distribusi atau penyaluran obat ke seluruh tubuh, metabolisme obat hingga sampai kepada tahap ekskresi obat itu sendiri atau proses pengeluaran zat obat tersebut dari dalam tubuh.

Fase-fase tersebut diantaranya adalah:

1.       Absorpsi

Absorpsi adalah  pergerakan partikel-partikel obat dari saluran gastrointestinalke dalam cairan  tubuh melalui absorpsi pasif, absorpsi aktif, atau pinositosis.Kebanyakan obat oral diabsorpsi di usus halus melalui kerja permukaan vili mukosa yang luas. Jika sebagian dari vili ini berkurang, karena pengangkatan sebagian dari usus halus, maka absorpsi juga berkurang. Obat-obat yang mempunyai dasar protein,seperti insulin dan hormon pertumbuhan, dirusak di dalam usus halus oleh enzim-enzim pencernaan.

Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi:

-Derajat ionisasi

1.      Dosis dan waktu pemberian obat

2.      pH dan pK

3.      pelarut obat dan bentuk obat

4.      luas permukaan absorpsi

5.      aliran darah

6.      kondisi usus dan kecepatan pengosongan lambung

7.      interaksi dengan obat lain

Absorpsi pasif umumnya terjadi melalui difusi (pergerakan darikonsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah). Dengan proses difusi, obat tidak memerlukan energi untuk menembus membran.

Absorpsi aktif membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak melawan  perbedaan konsentrasi. Sebuah enzim atau protein dapat membawa obat-obat menembus membran.

Pinositosis berarti membawaobat menembus membran dengan proses  menelan.Absorpsi obat dipengaruhi oleh aliran darah, rasa nyeri, stres, kelaparan,makanan dan  pH. Sirkulasi yang buruk akibat syok, obat-obat vasokonstriktor, atau penyakit yang merintangi absorpsi. Rasa nyeri, stres, dan makanan yang padat, pedas,dan  berlemak dapat  memperlambat masa pengosongan lambung, sehingga obat lebih lama berada di dalam lambung. Latihan dapat mengurangi aliran darah dengan mengalihkan darah lebih banyak mengalir ke otot, sehingga menurunkan sirkulasi kesaluran gastrointestinal. Obat-obat yang diberikan secara intramuskular dapat diabsorpsi lebih cepat diotot-otot yang memiliki lebih banyak pembuluh darah, seperti deltoid, daripada otot-otot yang memiliki lebih sedikit pembuluh darah, sehingga absorpsi lebih lambatpada jaringan yang demikian.. 

Bioavaibilitas

Konsep bioavailabilitas pertama kali diperkenalkan oleh Osser pada tahun 1945, yaitu pada  waktu Osser mempelajari absorpsi relatif sediaan vitamin. Istilah yang dipakai pertamakali adalah availabilitas fisiologik, yang kemudian diperluas pengertiannya dengan istilah bioavailabilitas. Dimulai di negara Amerika Serikat, barulah pada tahun 1960 istilah bioavailabilitas masuk ke dalam arena promosi obat. Hal ini disebabkan oleh semakin banyaknya produk obat yang sama yang diproduksi oleh berbagai industri obat, adanya keluhan dari pasien dan dokter di man obat yang sama memberikan efek terapeutik yang berbeda, kemudian dengan adanya ketentuan tidak diperbolehkannya Apotek mengganti obat yang tertulis dalam resep dengan obat merek lainnya.

2.       Distribusi

Distribusi adalah proses di mana obat menjadi berada dalam cairan tubuh danjaringan tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas (kekuatan penggabungan) terhadap jaringan,dan efek pengikatan dengan protein. Ketika obat didistribusi di dalam plasma, kebanyakan berikatan dengan protein (terutama albumin) dalam derajat (persentase) yang berbeda-beda. Obat-Obat yang lebih besar dari 80% berikatan dengan  protein dikenal sebagai obat-obat yang berikatan dengan tinggi protein.

Salah satu contoh obat yang berikatan tinggi dengan protein adalah diazepam (Valium): yaitu 98% berikatan dengan protein. Aspirin 49% berikatan dengan protein clan termasuk obat yang berikatan sedang dengan protein.Abses, eksudat, kelenjar dan tumor juga mengganggu distribusi obat.Antibiotika tidak dapat didistribusi dengan baik pada tempat abses dan eksudat.Selain itu, beberapa obat dapat menumpuk dalam jaringan tertentu, seperti lemak,tulang, hati, mata, dan otot.

3.       Biotransformasi

Fase ini dikenal juga dengan metabolisme obat, diman terjadi proses perubahan struktur kimia obat yang dapat terjadi didalam tubuh dan dikatalisis olen enzim.

4.       Ekskresi atau eliminasi

Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute-rute lain meliputi empedu, feses, paru-paru, saliva, keringat, dan air susu ibu. Obat bebas, yang tidak berikatan, yang larut dalam air, dan obat-obat yang tidak diubah, difiltrasi oleh ginjal.Obat-obat yang berikatan dengan protein tidak dapat difiltrasi oleh ginjal. Sekali obat dilepaskan ikatannya dengan protein, maka obat menjadi bebas dan akhirnya akan diekskresikan melalui urin.pH urin mempengaruhi ekskresi obat. pH urin bervariasi dari 4,5 sampai 8.Urin yang  asam  meningkatkan eliminasi obat-obat yang bersifat basa lemah. Aspirin,suatu asam lemah, dieksresi dengan cepat dalam urin yang basa. Jika seseorang  meminum aspirin dalam dosis berlebih, natrium bikarbonat dapat diberikan untuk mengubah pH urin menjadi basa. Juice cranberry dalam  jumlah yang banyak dapat menurunkan pH urin, sehingga terbentuk urin yang asam.Setiap orang mempunyai gambaran farmakokinetik obat yang berbeda-beda. Dosis yang sama dari suatu obat bila diberikan pada suatu  kelompok orang, dapat menunjukkan  gambaran kada dalam darah yang berbeda-beda dengan  intensitas respon yang berbda-beda pula.

2,2 Farmakodinamik

Farmakodinamik adalah ilmu yang  mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.

Pengertian farmakodinamika dalam ilmu farmakologi sebenarnya memiliki hubungan yang cukup erat dengan farmakokinetik,

Kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya pada sel organisme. Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respons khas untuk obat tersebut. Reseptor obat merupakan komponen  makromolekul fungsional, hal ini mencakup dua konsep penting. Pertama, obat dapat mengubah kecepatan  kegiatan faal tubuh. Kedua, obat tidak menimbulkan fungsi baru, tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada.

Walaupun sudah banyak diketahui tentang efek obat dalam tubuh manusia, akan tetapi mengenai mekanisme kerjanya belum banyak dipahami dengan baik.

Mekanisme kerja obat yang kini telah diketahui dapat digolongkan sebagai berikut:

1.      Secara fisis,

Misalnya anestetika terbang, laksansia, dan diuretika osmotis. Aktivitas anestetika inhalasi berhubungan langsung dengan sifat lipofilnya. Obat ini diperkirakan melarut dalam lapisan lemak dari membran sel yang karena ini berubah demikian rupa hingga transport normal dari oksigen dan zat-zat gizi terganggu dan aktivitas sel terhambat. Akibatnya adalah hilangnya perasaan. Pencahar osmotis (magnesium dan natrium sulfat) lambat sekali diresorpsi usus dan melalui proses osmosis menarik air dan sekitarnya.

Volume isi usus bertambah besar dan dengan demikian merupakan rangsangan mekanis atas dinding usus untuk memicu peristaltic dan mengeluarkan isinya.

2.      Secara kimiawi,

Misalnya antasida lambung dan zat-zat chelasi (chelator). Antasida, seperti natrium bikarbonat, aluminium, dan magnesium hidroksida dapat mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasi kimiawi. Zat-zat chelasi mengikat ion-ion logam berat pada molekulnya dengan suatu ikatan kimiawi khusus. Kompleks yang terbentuk tidak toksis lagi dan mudah diekskresikan oleh ginjal. Contohnya adalah dimerkaprol (BAL), natrium edetat (EDTA), dan penisilamin (dimetilsistein) yang digunakan sebagai obat rematik.

3.      Melalui proses metabolisme

Misalnya antibiotika yang mengganggu pembentukan dinding sel kuman, sintesa protein, atau metabolisme asam nukleinat. Begitu pula antimikroba mencegah pembelahan inti sel dan diuretika yang menghambat atau menstimulir proses filtrasi contoh lain adalah probenesid, suatu obat encok yang dapat menyaingi penisilin dan derivatnya (antara lain amoksisilin) pada sekresi tubuler, sehingga ekskresinya diperlambat dan efeknya diperpanjang.

4.      Secara kompetisi (saingan),

Di mana dapat dibedakan dua jenis, yakni kompetisi untuk reseptor spesifik atau untuk enzim.

Kerja Obat Yang Tidak Diperantarai Reseptor

a.       Efek Nonspesifik Dan Gangguan Pada Membran

b.      Perubahan sifat osmotic

c.  Diuretic osmotic (urea, manitol), misalnya, meningkatkan osmolaritas filtrate glomerulus sehingga mengurangi reabsorpsi air di tubuli ginjal dengan akibat terjadi efek diuretic

d.      Perubahan sifat asam/basa

e.       Kerusakan nonspesifik

f.       Gangguan fungsi membrane

g.      Interaksi Dengan Molekul Kecil Atau Ion

h.      Masuk ke dalam komponen sel

BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umumnya mengalami absorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat di ekskresi dari dalam tubuh. Seluruh proses ini di sebut farmakokinetik.

Farmakodinamik ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.  Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spectrum efek dan respon yang terjadi.

 3.2 Saran

Pemahaman terhadap bidang ilmu farmakologi dalam hal ini aspek farmakokinetik dan farmakodinamik harus terus di tingkatkan dengan proses pembelajaran yang kontinyu selain untuk meningkatkan pemahaman  yakni sebagai upaya  meningkatkan displin ilmu yang lebih kompeten, berjiwa pengetahuan dan selalu berfikir kritis terhadap ilmu tersebut.

DAFTAR PUSTAKA

Setiawati dkk. Pengantar Farmakologi dalam farmakologi dan terapi edisi 4. Jakarta. Gaya Baru:1995     

Katzung G Betram. Farmokologi dasar dan klinik edisi 2. Jakarta. Salemba medika:2002  

Katzung G Betram. Farmokologi dasar dan klinik edisi 3. Jakarta. Salemba medika:2002

http://farma – farmakologi. Blogspot.com/2011/11/Pengertian.html.diakses pada tanggal 17 oktober 2013 pukul 14.20 wib

Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.